Принципы отмены антиэпилептической терапии

  • История эпилептологии
  • Публикации
  • Ошибочные представления
  • Стигма и эпилепсия
  • Эпилепсия: определение заболевания
  • Заболеваемость и распространенность эпилепсии
  • Современные представления о патогенезе эпилепсии
  • Методы диагностики эпилепсии
  • Что такое эпилептический приступ?
  • Виды эпилептических приступов
  • Первая помощь при эпилепсии
  • Что такое эпилептический статус?
  • Международная классификации эпилептических приступов
  • Международная классификации эпилептических синдромов
  • Дифференциальный диагноз эпилептических приступов и эпилепсии
  • Лечение эпилепсии
  • Основные принципы лечения эпилепсии
  • Показания к назначению антиэпилептической терапии
  • Препараты для лечения эпилепсии: группы, механизм действия
  • Представления об «идеальном антиконвульсанте»
  • Антиэпилептические препараты первого и второго выбора
  • Алгоритм выбора первого антиконвульсанта
  • Алгоритм определения дозы антиконвульсанта
  • Монотерапия и политерапия антиэпилептическими препаратами
  • Оценка эффективности лечения
  • Какие побочные эффекты могут возникать при приёме антиконвульсантов?
  • Причины фармакорезистентности эпилепсии
  • Подходы к лечению фармакорезистентных эпилепсий
  • Принципы отмены антиэпилептической терапии
  • Рекомендации при эпилепсии

Раньше или позже перед каждым врачом встает вопрос о необходимости прекращения противосудорожной терапии. Вопрос об отмене терапии, как правило, возникает при продолжительности ремиссии не менее двух лет. Однако решение вопроса об отмене терапии должно приниматься с учетом всех факторов, которые могут оказывать влияние на возможность рецидива и его потенциальные последствия. Хорошо известны побочные эффекты при длительном применении антиконвульсантов. Также известно и то, что продолжение терапии антиконвульсантами не всегда гарантирует отсутствие рецидивов. Исследования Braathanet al (1996) показали, что рецидив ежегодно отмечается у 10% пациентов с эпилепсией, находящихся в ремиссии в течение 3х лет и получающих антиконвульсанты. Решение об отмене антиконвульсантов должно приниматься индивидуально после тщательной оценки риска рецидива приступов и риска, связанного с продолжением приема антиконвульсантов (их побочного действия). Необходимо принимать во внимание социальные факторы: характер работы, занятия пациента видами деятельности, связанными с потенциальной возможностью получения травм; а также эмоциональные и личностные факторы. Принимая решение об отмене антиэпилептической терапии, необходимо учитывать также и мнение пациента и его семьи.

После отмены антиэпилептической терапии существует потенциальная опасность рецидива, вероятность которого зависит от многих факторов.

Обязательным условием отмены противосудорожных препаратов является достижение продолжительной ремиссии. Согласно Chadwick D.W., Berg A.T. (2000) для решения вопроса об отмене антиконвульсантов продолжительность ремиссии должна составлять у детей не менее 1 — 2х лет (у взрослых — не менее 2 — 5 лет). У детей преимущества отмены антиконвульсантов в значительной части случаев превышают риск возможного рецидива (в отличие от взрослых). Риск рецидива эпилепсии у детей несколько меньше, чем у взрослых (20% и 30% соответственно — Berg A. et al, 1994).

К факторам, определяющим риск рецидива эпилепсии после отмены антиконвульсантов, относятся следующие:

Форма эпилепсии или эпилептический синдром

Риск рецидива

Симптоматические парциальные терапии

50 % после отмены антиконвульсантов (Berg A. et al, 1994)

Синдром Веста

30 % случаев в течение 2х месяцев ремиссии даже на фоне антиконвульсантов (Dravet C. and Bureau M., 2002)

Синдром Леннокса – Гасто

Частота рецидивов не известна, так как ремиссия достигается только в 2 – 4 % случаев (Beaumanoir A, 2002)

Роландическая эпилепсия

У взрослых 1 – 2% (существует связь со злоупотреблением алкоголем – B.Dalla Bernardina et al, 2002)

У подавляющего большинства пациентов приступов нет уже после 12 лет.

Доброкачественная затылочная эпилепсия с ранним дебютом

0,9 % – редкие генерализованные тонико-клонические приступы в подростковом возрасте 

3,5 % – развитие роландических приступов

Детская абсансная эпилепсия 

20 – 30 % – генерализованные тонико-клонические приступы после исчезновения абсансов (может быть единственный приступ)

Ювенильная миоклоническая эпилепсия

90% при отмене антиконвульсантов после 5 лет ремиссии

 Очевидно, что продолжительность антиэпилептической терапии будет различной при отдельных формах эпилепсии. Учитывая высокий риск рецидива при ювенильной миоклонической эпилепсии, пациенты вынуждены длительно (практически всю жизнь) применять антиконвульсанты. Необходимость длительного (годами и десятилетиями) приема антиконвульсантов при синдроме Леннокса — Гасто обусловлена резистентностью синдрома по отношению к антиконвульсантам и персистенцией приступов. Симптоматический синдром Веста часто дает рецидивы и не менее часто трансформируется в другие формы эпилепсии, поэтому его лечение, как правило, процесс достаточно длительный. Роландическая эпилепсия редко рецидивирует или атипично эволюционирует, поэтому продолжительность ее лечения может быть короткой в том случае, если возраст ребенка приближается к возрасту 12 лет. При детской абсансной эпилепсии, несмотря на возможные рецидивы в пубертате, лечение может проводиться относительно непродолжительное время (1,5 — 2 года), так как рецидив может характеризоваться единственным генерализованным тонико-клоническим приступом.

К сожалению, более жесткие стандарты продолжительности лечения эпилепсии к настоящему времени не сформированы, и приведенные рекомендации носят относительный характер. Необходимы дальнейшие исследования для определения оптимальной продолжительности антиэпилептической терапии для каждого эпилептического синдрома.

Наиболее опасен для возникновения рецидивов первый год после отмены антиконвульсантов (особенно первые 6 месяцев — Specchio LM, Beghi E., 2004) — рецидивы в 80% случаев возникают именно в этот период. Не существует доказательств того, что рецидив после отмены антиконвульсантов ухудшает прогноз чувствительности к антиконвульсантам в дальнейшем.

Если принято решение об отмене антиконвульсантов, то они должны отменяться постепенно, так как доказано, что постепенная отмена уменьшает риск рецидивов. Представляется рациональной отмена антиконвульсантов в течение 3 — 8 недель, хотя некоторые авторы рекомендуют и более медленный темп отмены препарата (3 — 4 месяца). Д. Шмидт в 1996 году представил следующие рекомендации по снижению суточных доз препаратов — табл. 16

Препарат 

Каждые четыре недели снижение дозы примерно на 

Фенобарбитал 

50 мг 

Фенитоин 

100 мг 

Карбамазепин 

400 мг 

Вальпроат 

1000 мг 

Этосуксимид 

1000 мг 

Вигабатрин 

500 мг 

Ламотриджин 

200 мг 

Клоназепам 

0,5 мг 

Клобазам 

5 мг 

В задачи врача при отмене противосудорожной терапии входит не только адекватная оценка риска рецидива эпилепсии, но и предоставление родителям пациента исчерпывающей информации по этому вопросу. Субъективная оценка риска рецидива (а соответственно и вопрос о продолжительности антиэпилептической терапии) может быть различной у врача и у родителей пациента. Поэтому следует помнить о том, что никогда не нужно «навязывать» отмену антиконвульсанта пациенту или его родителям, так как в случае рецидива «виноват» с точки зрения родителей всегда будет врач.

В последние пару недель, в связи с началом обязательной вакцинации и вводом QR-кодов о вакцинации, широкое распространение получило относительно новое понятие «медотвод от вакцинации». Рассмотрим что это такое, кому положен медотвод от вакцинации и как его оформить

17:55, Москва, Медотвод от вакцинации — это специальная медицинская справка, которая даёт её обладателю право не делать прививку от коронавируса, даже при необходимости обязательной вакцинации, на законных основаниях — по медицинским показаниям.

Медотвод даёт своему обладателю право не предоставлять, если это требуется, сертификат о вакцинации или соответствующий QR-код, а также даёт право, даже в случае, если человек обязан сделать прививку в рамках обязательной вакцинации для определённых категорий, не делать её. Во всех таких случаях, гражданин и предоставляет справку о медотводе от прививки, вместо установленных требований и документов.

Хронические заболевания

Вопреки расхожему мнению, далеко не все хронические заболевания являются показаниями к медотводу от прививки. Более того, стандартные хронические заболевания, являются скорее показаниями к прививке. Как всем известно, и это абсолютно точно, при заболевании коронавирусом, он сильно обостряет хронические заболевания человека. Кроме того, люди, заболевшие ковидом, умирают не от самого ковида как такового, а от его последствий, которые и возникают часто из-за обострений хронических заболеваний при коронавирусе.

Также надо учитывать и то, что людей абсолютно здоровых, абсолютно без хронических заболеваний, найти очень сложно. Если бы все хронические заболевания были бы основанием для медотвода от прививки, то массовой вакцинации просто не могло бы быть чисто физически. Поэтому, вопреки массовому заблуждению, которое распространяют сейчас антипрививочники, хронические заболевания, сами по себе как таковые, основанием для медотвода — не являются. Основанием для этого являются только некоторые из них и при определённых условиях, о чём делает заключение только врач.

Основанием для медотвода могут являться только те хронические заболевания, которые находятся в данный момент в стадии обострения, в своей активной фазе. В этом случае, конечно, прививку не делают и это является основанием для временного медотвода, который устанавливает врач.

Существуют также и различные редкие хронические заболевания, тяжёлые, врождённые, генетические и т.д. По многим таким заболеваниям медотвод может быть оформлен на постоянной основе, но решение об этом принимает специалист — лечащий врач или профильный специалист.

Кто точно имеет право на медотвод

Как рассказали изданию Tochka Zрения на горячей линии Минздрава по вакцинации, основанием для получения медотвода, точно является аллергия на любые компоненты вакцины. При наличии различных аллергий, аллергии на медицинские препараты и компоненты, людям с серьёзными аллергиями, может быть предоставлен медотвод. Для этого, как и в случае с хроническими заболеваниями, необходимо обращаться к лечащему врачу или специалисту в данной области, который и принимает решение о таком отводе. В данном случае, медотвод будет постоянным.

Так же, как пояснили нам на горячей линии Минздрава, временный медотвод положен переболевшим коронавирусом, если с момента болезни прошло менее шести месяцев. При наличии перенесённого заболевания, у гражданина на руках остаётся выписка, с которой он обращается к своему врачу и получает временный медотвод. Данный медотвод будет действовать только в течение полугода после перенесённого заболевания, затем прививку прийдётся всё-таки сделать.

Кроме того, если человек перенёс заболевание в лёгкой форме, не лежал в стационаре и не имеет выписки о перенесённом заболевании, а коронавирусом он всё же болел, он также имеет право на получение медотвода от прививки в течение полугода с момента болезни. Для получения медотвода в таком случае, необходимы анализы на установление количества антител. Как пояснили нам на горячей линии, на получение медотвода в таком случае, непосредственное влияние оказывает сам уровень антител, их определённое количество. Точное количество этих антител, дающих право на медотвод, нам не назвали, но сообщили, что более подробно об этом, опять же, расскажет лечащий врач.

Где и как оформить медотвод от вакцинации

Как заверили нас на горячей линии Минздрава по коронавирусу, за оформлением медотвода гражданин может обратиться в любую поликлинику по месту своего жительства или, если он прикреплён к определённой поликлинике, то в эту поликлинику. Также гражданин может обратиться и непосредственно к своему лечащему врачу, если он наблюдается по хроническим заболеваниям и т.д.

В любом случае решение о таком медотводе от вакцинации принимается исключительно специалистом во всех случаях, о чём и выдаётся соответсвующая справка.

фото: архив, текст: Александр Точка Издание Tochka Zрения Рекламодателям — реклама в TZ

Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.

Если вашему ребенку поставили диагноз “врожденный порок сердца”, не стоит опускать руки, нужно узнать все способы поддержания здоровья таких детей, а также причины развития данного заболевания, пройти необходимое обследование, чтобы врач назначил соответствующее лечение.В 

В 

Сердце человека состоит из четырех камер: правое предсердие (ПП) и правый желудочек (ПЖ), левое предсердие (ЛП) и левый желудочек (ЛЖ). Правые и левые отделы сердца между собой никак не сообщаются. В этом нет необходимости, так как они обеспечивают движение крови каждый по своему кругу. Левые отделы сердца отвечают за движение крови по большому кругу кровообращения. Из левого предсердия через левый желудочек в аорту (Ао) поступает артериальная кровь, богатая кислородом. Из аорты по многочисленным артериям, а потом и по капиллярам она разносится по всему организму, доставляя клеткам кислород.

ЗАДАТЬ ВОПРОС КАРДИОЛОГУ

Онлайн. Бесплатно

В свою очередь, В«отработаннаяВ» организмом венозная кровь собирается в мелкие вены, которые сливаются в более крупные венозные сосуды – верхнюю и нижнюю полые вены (ВПВ и НПВ). Конечная точка путешествия венозной крови – правое предсердие. Оттуда через правый желудочек кровь попадает в легочную артерию (ЛА). Малый круг кровообращения проходит через легкие, где венозная кровь обогащается кислородом и вновь становится артериальной. Отток обновленной крови осуществляется по легочным венам (ЛВ), впадающим, в свою очередь, в левое предсердие.

imageРис. 1. Нормальная анатомия сердца

Особенности кровообращения у плода и новорожденного

Находясь в утробе матери, плод не дышит самостоятельно и его легкие не функционируют. Кровообращение осуществляется через плаценту. Насыщенная кислородом кровь матери поступает к плоду через пуповину: в венозный проток, откуда через систему сосудов в правое предсердие. У плода между правым и левым предсердием имеется отверстие – овальное окно. Через него кровь попадает в левое предсердие, затем в левый желудочек, аорту – и ко всем органам плода. Малый круг кровообращения отключен. В легкие плода кровь поступает через артериальный проток – соединение между аортой и легочной артерией. Венозный проток, овальное окно и артериальный проток имеются только у плода. Они называются В«фетальными сообщениямиВ».

В 

Когда ребенок рождается и пуповину перевязывают, схема кровообращения радикально изменяется. С первым вдохом ребенка его легкие расправляются, давление в сосудах легких снижается, кровь притекает в легкие. Малый круг кровообращения начинает функционировать. Фетальные сообщения больше не нужны ребенку и постепенно закрываются (венозный проток – в течение первого месяца, артериальный проток и овальное окно – через два-три месяца). В некоторых случаях своевременного закрытия не происходит, тогда у ребенка диагностируют врожденный порок сердца (ВПС).

В 

Иногда при развитии плода возникает аномалия и ребенок рождается с анатомически измененными структурами сердца, что также считается врожденным пороком сердца. Из 1000 детей с врожденными пороками рождается 8-10, и эта цифра увеличивается в последние годы (развитие и совершенствование диагностики позволяет врачам чаще и точнее распознавать пороки сердца, в том числе, когда ребенок еще в утробе матери).

В 

“Синие” и “бледные” пороки сердца

Аномалии могут быть очень разнообразными, наиболее часто встречающиеся имеют названия и объединяются в группы. Например, пороки разделяют на В«синиеВ» (при которых кожные покровы ребенка синюшные, В«цианотичныеВ») и В«бледныеВ» (кожные покровы бледные). Для жизни и развития ребенка более опасны В«синиеВ» пороки, при которых насыщение крови кислородом очень низкое. К В«синимВ» порокам относятся Тетрада Фалло, транспозиция магистральных сосудов, атрезия легочной артерии. К В«бледнымВ» порокам относятся дефекты перегородок – межпредсердной, межжелудочковой.

В 

В некоторых случаях порок может частично компенсироваться за счет открытого артериального протока (в норме он закрывается, как только легкие ребенка расправляются с первым криком). Также у ребенка может недоразвиться клапан сердца – сформируется клапанный порок (наиболее часто, аортальный клапан или клапан легочной артерии).

В 

Причины развития врожденного порока сердца

У плода формирование структур сердца происходит в первом триместре, на 2-8 неделе беременности. В этот период развиваются пороки, которые являются следствием наследственных генетических причин или воздействия неблагоприятных внешних факторов (например, инфекция или отравления). Иногда у ребенка имеется несколько пороков развития, в том числе и порок сердца.В 

В 

Риск рождения ребенка с врожденным пороком сердца очень высок, если: – ранее у женщины были выкидыши или мертворожденные – возраст женщины более 35 лет – женщина во время беременности принимает алкоголь, психоактивные вещества (наркотики), курит – в семье женщины есть история рождения детей с пороками или мертворождения – женщина живет в экологически неблагоприятной местности (радиация, отравляющие вещества) или работает на экологически неблагоприятном производстве – во время беременности (особенно первые 2 месяца) женщина перенесла инфекционные, вирусные заболевания – женщина принимала во время беременности лекарственные препараты с тератогенным эффектом (приводящие к развитию уродств у плода) или эндокринные препараты для сохранения беременности (гормоны).

В 

Можно ли поставить диагноз ВПС у плода?

Возможность выявить у плода врожденный порок сердца существует, хотя ее нельзя назвать абсолютно информативной. Это зависит от многих причин, основные их которых – наличие высококлассной аппаратуры и квалифицированного специалиста, имеющего опыт перинатальной диагностики. Диагностика возможна начиная с 14-й недели беременности. Если при обследовании у плода выявляется аномалия развития, родителям сообщают о тяжести патологических изменений, возможностях лечения и о том, насколько будет ребенок жизнеспособен. Женщина может принять решение о прерывании беременности. Если есть надежда на успешные роды и лечение, женщина наблюдается у специалиста, роды принимают в специализированном роддоме (чаще всего женщине предлагают кесарево сечение).

В 

Врожденный порок сердца у новорожденных

При рождении ребенка или в первые дни его жизни врачи могут заподозрить врожденный порок сердца.

В 

На чем они основывают свои предположения? – Шум в сердце. В первые несколько дней жизни ребенка шум в сердце нельзя расценивать как достоверный симптом врожденного порока сердца. Такого ребенка наблюдают, при сохранении шумов более 4-5 суток – обследуют. Само появление сердечного шума объясняется нарушением тока крови через сосуды и полости сердца (например, при наличии аномальных сужений, отверстий, резкой смены направления кровотока).

В 

– синюшность кожных покровов (цианоз). В норме артериальная кровь богата кислородом и придает коже розовую окраску. Когда к артериальной крови примешивается бедная кислородом венозная кровь (в норме не происходит), кожа приобретает синюшный оттенок. В зависимости от типа порока цианоз может быть разной степени выраженности. Однако, врачам приходится уточнять причины цианоза, так как он может быть симптомом болезней органов дыхания и центральной нервной системы.

В 

– проявления сердечной недостаточности. Сердце перекачивает кровь, работая как насос. Когда снижается насосная способность сердца, кровь начинает застаиваться в венозном русле, питание органов артериальной кровью снижается. Учащаются сердечные сокращения и дыхание, появляется увеличение печени и отечность, быстрая утомляемость и одышка. К сожалению, эти признаки очень трудно распознать у новорожденных. Высокая частота сердечных сокращений и дыхания наблюдается у маленьких детей в нормальном состоянии. Только при значительных отклонениях можно с достаточной уверенностью говорить о развитии у малыша сердечной недостаточности. Часто следствием развития сердечной недостаточности является спазм периферических сосудов, что проявляется похолоданием конечностей и кончика носа, их побледнением. Эти признаки помогают косвенно судить о недостаточности сердца.

В 

Как сами родители могут заподозрить у ребенка врожденный порок сердца?

Если порок сердца приводит к серьезным нарушениям гемодинамики (кровотока), как правило, его диагностируют уже в роддоме. При отсутствии выраженных проявлений ребенка могут выписать домой. Родители могут заметить, что малыш вялый, плохо сосет и часто срыгивает, во время кормления и при крике – синеет. Может проявиться выраженная тахикардия (частота сердечных сокращений выше 150 ударов в минуту). В этом случае нужно обязательно сообщить о жалобах педиатру и пройти специальные обследования.

В 

Подтверждение диагноза врожденного порока сердца

В настоящее время наиболее доступным, простым, безболезненным для ребенка и высокоинформативным методом диагностики пороков сердца является эхокардиография. Во время исследования с помощью ультразвукового датчика врач видит толщину стенок, размеры камер сердца, состояние клапанной системы и расположение крупных сосудов. Допплеровский датчик позволяет увидеть направления кровотока и измерить его скорость. Во время исследования можно выполнить снимки, подтверждающие заключение специалиста.

В 

imageТакже ребенку обязательно запишут электрокардиограмму. При необходимости более точного исследования (как правило, для определения тактики хирургического лечения порока) врач порекомендует зондирование сердца. Это инвазивная методика, для выполнения которой ребенок госпитализируется в стационар. Зондирование проводится врачем-рентгенхирургом в рентгеноперационной, в присутствии врача-анестезиолога, под внутривенным наркозом. Через прокол в вене или артерии специальные катетеры вводятся в сердце и магистральные сосуды, позволяя точно измерить давление в полостях сердца, аорте, легочной артерии. Введение специального рентген-контрастного препарата позволяет получить точное изображение внутреннего строения сердца и крупных сосудов (рис. 4).В  В 

Рис. 4. Зондирование сердца

Диагноз – не приговор. Лечение ВПС (врожденного порока сердца)

Современная медицина позволяет не только своевременно диагностировать, но и лечить врожденные пороки сердца. Лечением ВПС занимаются кардиохирурги. При выявлении порока, сопровождающегося серьезным нарушением гемодинамики, влияющего на развитие ребенка и угрожающего жизни малыша, операция проводиться как можно раньше, иногда в первые дни жизни ребенка. При пороках, которые не влияют значительно на рост и развитие ребенка, операция может проводиться позже. Выбор сроков операции определяется хирургом. Если ребенку рекомендовали хирургическое вмешательство и его не удалось выполнить своевременно (часто из-за отказа родителей, непонимания серьезности проблемы), у ребенка может начаться патологическое изменение гемодинамики, приводящее к развитию и прогрессированию сердечной недостаточности. На определенном этапе изменения становятся необратимыми, операция уже не поможет.

В 

Отнеситесь внимательно к советам и рекомендациям врачей, не лишайте своего ребенка возможности расти и развиваться, не быть инвалидом на всю жизнь!

В 

Операция при врожденных пороках сердца

Многие годы операции при врожденных пороках сердца выполнялись только на открытом сердце, с использованием аппарата искусственного кровообращения (АИК), который берет на себя функции сердца во время его остановки. Сегодня при некоторых пороках такой операции существует альтернатива – устранение дефекта структур сердца с помощью системы AMPLATZER.

В 

Такие операции значительно безопаснее, не требуют наркоза и раскрытия грудной клетки, не отличаясь по эффективности от В«большойВ» хирургии.В 

В 

Если операция выполнена своевременно и успешно, ребенок полноценно развивается и растет, и часто – навсегда забывает о существовании порока. После операции обязательным является наблюдение педиатра, контрольные эхокардиографические исследования. Дети с врожденными пороками сердца часто болеют простудными заболеваниями из-за снижения иммунитета, поэтому в послеоперационном периоде проводится общеукрепляющее лечение и ограничиваются физические нагрузки. В дальнейшем у многих детей эти ограничения снимают и даже разрешают посещать спортивные секции.

В 

Девочки, кто нибудь давал своим деткам паглюферал 1. Какой эффект? Побочки? Нам 2 мес, ребёнок очень плохо спит по 4-5 часов за сутки в совокупности. На приёме невролог каких либо отклонений не нашла, после моих жалоб на плохой сон назначила фенибут 1/8 2 р в день, скажу что первые дня 2-3 было спокойствие, потом опять начался кошмар… прошли курс 14 дней — толку 0. Сегодня был повторный приём, назначила Паглюферал 1 по 1/8 2 р в день. Чего ждать? Сил уже нет, тупо хочется выйти в окошко с 7 этажа (( Всем приверженцам перетерпеть, и «я бы не давала такое» и т.п. прошу проходите мимо. Хочу реальных отзывов, а не пустых комментариев.
Рубрика Здоровье новорожденного
Pagluferalum®-1
  • Инструкция
  • Цены2
  • Отзывы
  • Аналоги4
  • Вопросы

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Активные вещества: фенобарбитал 25 мг, бромизовал 100 мг, кофеин-бензоат натрия 7,5 мг, папаверина гидрохлорида 15 мг, кальция глюконата 250 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого цвета с фаской и риской по середине.

Фармакологические свойства

Комбинированный противоэпилептический препарат.

Фенобарбитал взаимодействует с «барбитуратным» участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счёт чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и др.). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр. Снижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. Обладает противосудорожным, седативным, снотворным и спазмолитическим действием.

Кофеин — повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует метаболические процессы в органах и тканях, в том числе в мышечной ткани и центральной нервной системе.

Папаверина гидрохлорид — спазмолитическое средство, оказывает гипотензивное действие. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов.

Кальция глюконат — восполняет дефицит ионов кальция, необходимого для осуществления процесса передачи нервных импульсов.

Бромизовал оказывает седативное и умеренное снотворное действие.

Фармакокинетика

Фенобарбитал: всасывается медленно, полностью. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1–2 часа, связь с белками плазмы — 50 %. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10–12 раз). Кумулируется в организме. Период полувыведения составляет 2–4 суток. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25 % — в неизменённом виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Кофеин: абсорбция — хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 50–75 минут. Быстро распределяется во всех органах и тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) — 25–36 %. Метаболизму в печени подвергается более 90 %, у детей первых лет жизни до — 10–15 %. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10 % — в теобромин и около 4 % — в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых — 3,9–5,3 часа (иногда — до 10 часов). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками.

Папаверин: биодоступность в среднем — 54 %. Связь с белками плазмы — 90 %. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Период полувыведения — 0,5–2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов.

Кальция глюконат: приблизительно 1/5-1/3 часть всасывается в тонком кишечнике. Около 20 % выводится почками, остальное количество удаляется с содержимым кишечника (активно выделяется стенкой терминального отдела желудочно-кишечного тракта).

Показания

Эпилепсия.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, выраженная печёночная и/или почечная недостаточность, лекарственная зависимость (в том числе в анамнезе), гиперкинезы, миастения, выраженная анемия, порфирия, сахарный диабет, гипофункция надпочечников, гипертиреоз, депрессия, бронхообструктивные заболевания, активный алкоголизм, беременность, период лактации. Данная лекарственная форма не применяется у детей до 3-х лет.

С осторожностью

У ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз).

Применение при беременности и лактации

Противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь после еды.

Дети: 3–4 года — по 1 таблетке 2 раза в день, 5–6 лет — по 1,5 таблетки 2 раза в день, 7–9 лет — по 2 таблетки 2 раза в день, 10–14 лет — по 3 таблетки 2 раза в день.

Дети с 14 лет и взрослые: по 4 таблетки 2 раза в день.

Побочные эффекты

Головокружение, общая слабость, атаксия, дизартрия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных больных — возбуждение), галлюцинации, нарушения сна, тошнота, рвота, запор или диарея, повышение активности печёночных трансаминаз, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения, снижение или повышение артериального давления, тахикардия, аритмия (в том числе экстрасистолия), атриовентрикулярная блокада, аллергические реакции, при длительном применении — лекарственная зависимость.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови.

Действие фенобарбитала снижается при одновременном приёме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиаазепоксидом.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.

Снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизируюгцихся в печени по пути окисления (ускоряет их метаболизм).

Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов седативных и снотворных средств.

Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.

Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.

Особые указания

Больным с незначительной гиперкальциурией, снижением клубочковой фильтрации или с нефролитиазом в анамнезе назначение препарата должно проводиться под контролем содержания кальция в моче, что обусловлено наличием кальция глюконата в составе препарата. На фоне терапии не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Во время лечения следует воздержаться от выполнения работ требующих быстроты психомоторных реакций (в том числе управления автомобилем).

Форма выпуска

Таблетки.

Хранение

Список Б.

В сухом, защищённом от света и недоступном для детей месте при температуре выше 25 °C.

Срок годности

2 года.

Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

  • Фармакотерапевтическая группа

    Противоэпилептическое средство

  • АТХ

    N03AX

  • Действующее вещество

    Бромизовал + Кальция глюконат + Кофеин + Папаверин + Фенобарбитал

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Паглюферал-1:

Оцените статью
Рейтинг автора
4,8
Материал подготовила
Ольга Зайцева
Педиатр, врач высшей категории, стаж более 15 лет
Детская областная клиническая больница
А как считаете Вы?
Напишите в комментариях, что вы думаете – согласны
ли со статьей или есть что добавить?
Добавить комментарий